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普兰林肽的合成新方法

更新时间:2015-10-26

【摘要】首先,通过合理的分析,将普兰林肽长链分割为7 个短肽链。以Fmoc 氨基酸为起始原料,首先通过液相合成法,合成7 个短肽链化合物。然后采用Fmoc 固相合成法,以Amide Rink MBHA 树脂做载体,以HBTU/HOBt/DIEA 做缩合剂,逐步缩合得到全保护线性普兰林肽树脂。用碘氧化半胱氨酸的巯基形成二硫键。以TFA的混合溶剂裂解脱除保护基团得到粗品。最后,通过反相制备液相纯化得到98%以上的普兰林肽产品。该工艺总收率为37%。液相固相组合合成的方法操作简单,效率高,成本低,收率高,产品纯度高,更适合于工业化生产。

【关键词】

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